Ipamorelino milteliai

Ipamorelino milteliaiyra sintetinis pentapeptidinis augimo hormono sekrecijos stimuliatorius (GHS) ir selektyvus grelino receptoriaus GHSR-1a agonistas. Didžiausia jo mokslinė vertė slypi gebėjime žymiai paskatinti GH impulsų išsiskyrimą, tuo pačiu turint minimalų poveikį AKTH / kortizolio ir prolaktino kiekiui, todėl jis yra tinkamas kaip santykinai gryna priemonė GH ašies intervencijai ir nespecifinio endokrininio triukšmo mažinimui. Kaip liofilizuoti milteliai, jie pasižymi geru stabilumu ir lengvu transportavimu, dažniausiai naudojami atliekant mechaninius endokrininės fiziologijos, kaulų metabolizmo, raumenų metabolizmo ir farmakologinių modelių tyrimus.

Atrakinkite švaresnius endokrininius tyrimus naudodami Shaanxi Medibridge Ipamorelin (grynumas didesnis nei 99,15%). Patikrinta HPLC/LC-MS, RUO, atsekama partija, mažai endotoksinų. Liofilizuotas dėl stabilumo, mažai adsorbcijos pakuočių ir greito pristatymo visame pasaulyje.

Kodėl verta rinktis mus

1. Didelis selektyvumas skatinant GH: Selektyviai aktyvuoja GHSR-1a, todėl gaunami aiškūs GH impulsų signalai.

2. Puikus liofilizacijos stabilumas: mažai{1}}drėgmės liofilizacijos procesas užtikrina tvirtą transportavimą ir ilgalaikį saugojimą.

3. Griežta kokybės kontrolė: su kiekviena partija pateikiamas analizės sertifikatas (COA), kuriame yra HPLC pagrindinės smailės grynumas, LC-MS identifikavimas ir peptidų kiekio pataisos koeficientai.

4. Mažos adsorbcijos pakuotė: neutralaus borosilikatinio stiklo buteliukai su mažos adsorbcijos, azoto -pripildytais ir aiškiai matomais sandarikliais, sumažinantys peptidų adsorbcijos nuostolius esant mažos-koncentracijos sąlygoms.

5. Druskos formos ir likučių optimizavimas: pagal nutylėjimą yra acetato arba mažai -TFA tirpalai su pasirinktiniu druskos formos pakeitimu; pateikia duomenis apie tirpiklio likučius ląstelių ir in vivo tyrimams.

6. Patogus paruošimui: siūlo pasiūlymus dėl darbo sprendimų, kurių sudėtyje yra HSA/BSA, siekiant sumažinti adsorbciją ant talpyklos sienelių.

 

Forma	Užsakymo pavyzdys	Specifikacija
Neapdoroti milteliai	1 g	Grynumas yra NLT 99,96 %
Buteliukai	10 buteliukų	3 ml / 5 ml / 7 ml / 15 ml buteliukai ir kt.

Pasaulietiškai kalbant

Ipamorelino milteliai yra pentapeptidas, imituojantis greliną, specifiškai aktyvuojantis GHSR-1a, kad sukeltų hipofizės GH išsiskyrimą, kartu sumažinant hormonų, tokių kaip kortizolis ir prolaktinas, aktyvavimą, todėl signalas yra švaresnis.

Receptorius ir kelias

Būdamas selektyvus GHSR-1a (7TM GPCR) agonistas, jis pirmiausia susieja Gq/11 → PLC → IP3/DAG → Ca2+ mobilizaciją ir membranos depoliarizaciją, sukeldamas augimo hormoną{7}} gaminančių ląstelių egzocitozę. Jis taip pat gali sumažinti somatostatino tonusą ir sustiprinti GHRH efektą pagumburio lygmenyje, sudarydamas dvigubą „dishibijos + sinergijos“ stiprinimą.

Pulsas ir ritmas

Ipamorelinas padidina GH impulsų amplitudę ir (kai kuriuose modeliuose) dažnį, greitai prasidedant ir tiksliai apibrėžtomis didžiausiomis vertėmis, palengvinant laiko-kinetiką ir dekonvoliucijos analizę. Endogeninis GH yra aktyvus naktį / miego metu; Eksperimentai turi būti atliekami nustatytu laiku, kad būtų sumažintas cirkadinio ritmo trukdis.

Selektyvumo pranašumai

Palyginti su kai kuriais senesnės kartos -GHS, ipamorelinas pasižymi santykinai silpnesniu AKTH / kortizolio ir PRL indukcija, o poveikis virškinimo traktui / apetitui yra švelnesnis, todėl jis labiau tinkamas „grynos GH ašies“ tyrimams.

Eksperimentiniai pasiūlymai

Norint patikrinti kelio specifiškumą, mechanizmo lokalizavimui kartu gali būti naudojami GHRH analogai (sinerginis stiprinimas), somatostatino analogai (antagonizmas) arba GHSR slopinimo įrankiai/genų modeliai (blokada); ląstelių / ex vivo hipofizės liaukos gali būti analizuojamos naudojant dvigubus Ca2+ vaizdo gavimo ir GH sekrecijos tyrimus.

Absorbcija
a. IV: Tiesioginis poveikis, tinkamas mechanizmui / slenksčiui ir populiacijos farmakokinetikai / galimai diferenciacijai.
b. SC: greita didžiausia koncentracija, lengvai administruojama, dažniausiai naudojama in vivo tyrimuose ir laiko-išspręstam potencialui (PD).
c. IP (graužikai): tinka tyrimams, šiek tiek lėtesnis veikimo pradžia ir didesnis kintamumas nei SC. Vartojimas per burną / nosį paprastai yra nepakankamas ir taikomas tik tiriamiesiems.

Paskirstymas

Daugiausia pasiskirsto tarpląsteliniame skystyje, mažai jungiasi su plazmos baltymais; ribotas BBB pralaidumas, daugiausia netiesiogiai veikiantis pagumburio{0}}hipofizės ašį.

Metabolizmas ir klirensas

Greitai skaidomas į aminorūgštis / mažus peptidus veikiant periferiniams ir kepenų / inkstų peptidazės -fermentams, pašalinamiems per inkstus ir kepenis; CYP-tarpininkaujamas metabolizmas yra nereikšmingas.

Pusė{0}}ir tiesiškumas

Tai trumpalaikiai{0}}peptidai (dažniausiai trunka nuo dešimčių minučių iki kelių valandų, skiriasi priklausomai nuo rūšies, vartojimo būdo ir formulės); ekspozicija yra apytiksliai tiesinė, bet esant didelėms dozėms, PD prisotinimas lemia, kad „efekto-ekspozicijos“ ryšys tampa ne-tiesinis.

Bioanalizė

Rekomenduojami LC-MS/MS arba didelio-specifiškumo imunologiniai tyrimai. Aprotinino pridėjimas į mėginį gali sumažinti skilimą in vitro. Mikro-kraujo mėginių ėmimas ir populiacijos PK/PD (vieno-/dviejų-skyrių modeliai, Emax susiejimas) gali pagerinti parametrų patikimumą.

Endokrininė fiziologija ir farmakologija

a. GH impulsų dinamika: Ipamorelino naudojimas impulsams suaktyvinti ir sustiprinti, kartu su tankiu mėginių ėmimu ir dekonvoliucijos / impulsų analize, siekiant pavaizduoti „piko aukštį-dažnį-AUC“.

b. Sinerginis/antagonistinis patvirtinimas: derinamas su GHRH analogais (sinerginis amplifikacija), derinamas su somatostatino analogais arba GHSR slopinančiomis priemonėmis (kelio lokalizacija).

c. Receptorių dinamika: receptorių užimtumo{1}}poveikio santykis, desensibilizacijos ir internalizacijos kinetika, atsako mažėjimo kreivės ir atkūrimo laikas, kai dozuojama pakartotinai.

Kaulų ir raumenų metabolizmas

a. Kaulų apykaita: trumpalaikis P1NP/osteokalcino/CTX aptikimas, ilgalaikis- kartu su μCT/kaulų mineralinio tankio ir biomechaniniais tyrimais; naudojamas GH/IGF-1 ašies reguliavimo tyrimams gliukokortikoidų sukeltų kaulų pokyčių ir senėjimo modeliuose.

b. Raumenų baltymų apykaita: raumenų masės, raumenų skaidulų tipo, MuRF1/Atrogin-1 ekspresijos ir sintetinių/degradacinių žymenų įvertinimas raumenų atrofijos/senėjimo modeliuose; gali būti derinamas su stabiliu izotopų sekimu (pvz., fenilalanino įtraukimu).

Energijos ir medžiagų apykaitos ligos

a. Lipolizė ir substrato panaudojimas: NEFA/glicerolio kinetika, netiesioginė kalorimetrija (VO2/VCO2/RER) ir energijos sąnaudos; GH ašies įtaka metaboliniam lankstumui nutukimo ir atsparumo insulinui modeliuose.

b. Kepenys ir riebalai: ašinio ryšio tarp IGF-1 kepenų sintezės, riebalinių kepenų / kepenų lipidų profilių ir lipidų metabolizmo fermentų bei uždegiminių žymenų įvertinimas.

Sukurta patikimiems GH/IGF-1 tyrimams, PK/PD profiliavimui ir metabolizmo modeliams,{1}}kurie pateikia aukštą signalo ir triukšmo santykį bei atkuriamus duomenis. Pasirinkite didesnį grynumą. Pasirinkite Medibridge patikimumą. Įtrauktas išsamus COA ir reaguojantis palaikymas. Šiandien visame pasaulyje pasitiki laboratorijos.

Jei siekiate aukštos kokybėsIpamorelinasmilteliaigamintoju dėl ilgalaikės, stabilios partnerystės, susisiekite su mumis hi@medibridgeapi.com arba whatsApp: +44 07548632075.

Populiarus Žymos: ipamorelino milteliai, Kinijos ipamorelino miltelių gamintojai, tiekėjai, gamykla