Geniposido milteliai

Prieš-uždegiminė ir antioksidacinė veikla

1. Jis slopina NF-κB kelią, mažina IκB degradaciją ir blokuoja NF-κB branduolio translokaciją. Jis taip pat sumažina MAPK (p38, ERK, JNK) fosforilinimą.

2. Jis slopina pro-uždegiminius mediatorius, įskaitant TNF-, IL-1, IL-6, COX-2 ir iNOS, ir slopina NLRP3 uždegimo aktyvaciją.

3. Jis suaktyvina Nrf2/ARE kelią, padidina SOD, GSH ir HO-1 reguliavimą ir pašalina ROS, kad sumažintų oksidacinio streso žalą.

Kepenų apsauga

Gardenija tradiciškai siejama su kepenų ir tulžies pūslės meridianais. Šiuolaikinė farmakologija plačiai patvirtino jo hepatoprotekcinį poveikį.

-Chemiškai sukelto kepenų pažeidimo, alkoholinio kepenų pažeidimo ir ne-alkoholinės suriebėjusios kepenų ligos modeliuose jis sumažina ALT/AST transaminazių kiekį, mažina lipidų kaupimąsi hepatocituose, slopina kepenų žvaigždžių ląstelių aktyvaciją ir lėtina kepenų fibrozę.

-Mechanizmai: anti-oksidacija, kepenų uždegimo slopinimas ir lipidų apykaitos reguliavimas.

Neuroprotekcija

-Su Alzheimerio liga, smegenų išemija ir Parkinsono liga susijusiuose gyvūnų modeliuose genipozidas slopina neurouždegimą, mažina ROS gamybą, mažina A agregaciją ir palengvina neuronų apoptozę.

-Jis moduliuoja pernelyg didelį mikroglijų aktyvavimą, kad sumažintų lėtinį centrinį uždegimą.

>Apribojimas: jo kraujo{0}}smegenų barjero pralaidumas yra ribotas, o dalinis biologinis aktyvumas priklauso nuo jo in vivo metabolitų.

Metabolinis reguliavimas

-Jis moduliuoja gliukozės ir lipidų apykaitą, sumažina trigliceridų ir cholesterolio kiekį serume gyvūnų modeliuose ir pagerina atsparumą insulinui.

-Jis sumažina lipidų kaupimąsi ir reguliuoja riebalinio audinio uždegimą nutukusių gyvūnų modeliuose.

Antimikrobinis aktyvumas

-Jis in vitro slopina dalines gram{1}}teigiamas bakterijas ir grybelius, o pranešta apie odos patogenines bakterijas ir per maistą plintančius{2}} grybelius.

-Pastaba: jo antibakterinis poveikis yra silpnesnis nei tam skirtų antibakterinių monomerų; ji daugiausia veikia kaip pagalbinė bakteriostatinė sudedamoji dalis, o ne kaip pagrindinė antimikrobinė žaliava.

Kiti pagrindiniai tyrimai

-Anti-fibrozė: jis slopina TGF- kelią plaučių ir inkstų fibrozės modeliuose.

-Pagrindiniai prieš-navikiniai tyrimai: jis indukuoja apoptozę ir slopina tam tikrų naviko ląstelių linijų migraciją in vitro; visos išvados apsiriboja ląstelių ir gyvūnų modeliais.

-Analgezija: slopina uždegimo{1}}sukeliamus skausmo signalizacijos kelius.

• Natūralus pasiskirstymas

Genipozidas daugiausia praturtintas prinokusiais *Gardenia jasminoides* Ellis vaisiais, nedideli kiekiai aptinkami kitose tos pačios genties rūšyse. Kartu su genipinu, genipozido rūgštimi ir genipino aglikonu jis sudaro bendrus iridoidinius glikozidus, kurie dažniausiai naudojami kaip gardenijų ekstraktų kokybės kontrolės žymenys.

• Biosintezės kelias

Genipozidas priklauso iridoidams, susintetinamiems per MEP (metileritritolio fosfato) kelią. Geranilgeranilo pirofosfato pirmtakas yra ciklizuojamas, oksiduojamas ir modifikuojamas glikozilo pernešimu, o gliukozės fragmentas yra prijungtas ir galiausiai susidaro genipozidas. Glikoziltransferazė veikia kaip greitį -ribojantis fermentas šiame biosintezės kelyje ir yra pagrindinis sintetinės biologijos modifikavimo tikslas.

• Pramonės gamybos maršrutai

1. Vandens ekstrahavimas kartu su makroporingos dervos sodrinimą (pagrindinis procesas)

Džiovinti gardenijų vaisiai ekstrahuojami vandeniu. Vandeninis ekstraktas praeina per makroporinę adsorbcinę dervą, kad praturtintų iridoidų frakcijas. Po eliuavimo koncentravimo, spalvos pašalinimo, perkristalizavimo, džiovinimo žemoje temperatūroje ir susmulkinimo gaunami genipozido monomero milteliai.

-Privalumai: vanduo veikia kaip pagrindinis ekstrahavimo tirpiklis, nekenksmingas aplinkai ir tinkamas maistui ir kosmetikos{1}}žaliavoms.

-Apribojimai: žaliavos kokybei įtakos turi gardenijų kilmė ir derliaus sezonas. Ekstraktas yra linkęs į fermentacinę hidrolizę, todėl gamybos metu reikalinga griežta fermentų kontrolė.

2. Tirpiklio ekstrahavimo procesas

Ekstrahavimas etanoliu su grįžtamu šaldytuvu pritaikytas aukšto{0}}grynumo tyrimų etaloniniams standartams, kartu su didesnėmis tirpiklio atgavimo sąnaudomis.

3. Biotransformacija

Mikrobinė -gliukozidazė naudojama kryptingai genipozidą paversti genipinu, kuris taikomas tiriant natūralius kryžminius -jungiklius, o ne genipozidų žaliavų gamyboje.

• Farmakologiniai tyrimai ir analitinė chemija

Tai įprasta bandomoji medžiaga ir teigiama kontrolė atliekant natūralaus produkto prieš{0}uždegimą ir kepenų apsaugą tyrimus. Jis taip pat veikia kaip HPLC etaloninis *Gardenia jasminoides* vaistinių medžiagų ir ekstraktų kiekybinio tyrimo ir kokybės kontrolės standartas.

• Farmacijos pramonė

Gardenia yra daugelio klasikinių patentuotų Kinijos vaistų žaliava, o genipozidas yra įstatymais nustatytas žalių gardenijų vaistų kokybės kontrolės žymuo. Atitinkami preparatai taikomi esant simptomams, susijusiems su drėgnu -šiluma kepenyse ir tulžies pūslėje. Genipozidas ir jo metabolitas genipinas yra švino junginiai, skirti naujų vaistų, skirtų kepenų ligoms ir neuroprotekcijai, atradimui.

• Maisto papildai

Jis plačiai naudojamas Azijos-Ramiojo vandenyno rinkoje kaip žaliava kepenims-palaikaniems ir antioksidaciniams maisto papildams. Laikymo sąlygos turi būti griežtai kontroliuojamos, kad būtų išvengta hidrolizės ir spalvos pasikeitimo.

• Kosmetikos žaliava

Raminantis, antioksidantas ir{0}}odą atkuriantis odos priežiūros ingredientas

-Funkcijos: mažina išorinių dirgiklių sukeltą odos paraudimą, slopina žemo-laipsnio lėtinį odos uždegimą, pašalina laisvuosius radikalus ir atkuria odos barjerą.

-Pagrindiniai formulės punktai: venkite užteršimo -gliukozidaze ir kontroliuokite pH vertę, kad išvengtumėte gatavų kosmetikos gaminių hidrolizės ir mėlynos{2}}žalios spalvos.

• Biomedžiagos

Genipozidas gali būti fermentiškai hidrolizuojamas į genipiną – natūralų biologinį kryžminį{0}}jungiklį, naudojamą kolageno ir chitozano hidrogeliuose bei audinių inžinerijos pastoliuose.