PT-141 peptidiniai milteliai(bendras pavadinimas: bremelanotide) yra ciklinis heptapeptidas, optimizuotas remiantis -MSH (-melanocitų-stimuliuojančio hormono) farmakoforu. Jis priklauso melanokortino receptorių (MC1R/3R/4R/5R) agonistų grupei, o MC2R (adrenerginių receptorių) aktyvumas yra nereikšmingas. Tyrimų-laipsnio liofilizuoti milteliai dažniausiai naudojami mechaniniams tyrimams ir farmakodinaminio modelio kūrimui tokiose srityse kaip neuroendokrinologija, seksualinis elgesys / motyvacija, energijos ir maisto suvartojimo reguliavimas, odos pigmentacija ir uždegimo reguliavimas.
Kaip vienas iš septynių didžiausių Kinijos PT 141 gamintojų, Shaanxi Medibridge tiekia 99,85 % grynumo PT 141 miltelius. Tipiškos laboratorijos pasiekia apie 99,4 proc. Kai kurios mažesnės, reikalavimų neatitinkančios laboratorijos nukrenta žemiau 98%. Ir mes galime užtikrinti didesnį grynumą. Griežtesnės specifikacijos. Nuosekli rezultatai.
COA
|
|
||
|
Produkto pavadinimas |
CAS numeris |
Partijos numeris |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Gamintojo data |
Analizės data |
Galiojimo pabaigos data |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Mėginio kiekio bazė |
Pakavimas |
Bandymo metodas |
|
37,62 kg |
100 GS / BUTELIS |
HPLC |
|
Prekė |
Standartinis |
Rezultatai |
|
Grynumas |
Didesnis arba lygus 98 % |
99.85% |
|
Peptidų tyrimas |
Didesnis arba lygus 80 proc. |
93.54% |
|
Masių spektras |
1025.18 |
1025.18 |
|
Tirpumas |
Tirpsta vandenyje |
Atitinka |
|
Tirpalo skaidrumas ir spalva |
Skaidrus ir bespalvis |
Atitinka |
|
Natrio druska |
<5.0% |
1.33% |
|
Vanduo |
Mažiau arba lygus 7,0 % |
2.11% |
|
Likęs tirpiklis: Metanolis |
||
|
Mažiau arba lygus 0,3 % |
0.0072% |
|
|
Izopropanolis |
Mažiau arba lygus 0,5 % |
N.D. |
|
Acetonitrilas |
Mažiau arba lygus 0,041 % |
0.029% |
|
Metileno chloridas |
Mažiau arba lygus 0,06 % |
0.031% |
|
N,N-dimetilformamidas |
Mažiau arba lygus 0,088 % |
N.D. |
|
Trietilaminas |
Mažiau arba lygus 0,032 % |
N.D. |
|
tret-butilo metilo eteris |
Mažiau arba lygus 0,5 % |
0.157% |
|
Endotoksinas |
Mažiau arba lygus 0,5 EU/mg |
Atitinka |
|
Mikrobų riba |
Bendros aerobinės bakterijos<100 CFU/g Iš viso mielių ir pelėsių<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Sandėliavimas |
Laikyti tamsioje ir vėsioje sausoje vietoje (nuo -20 iki 8 laipsnių) |
|
|
Išvada |
Partija atitinka IN-HOUSE standartą |
|
|
|
||
Kvapo profilis ir kvapo vaidmuo
2-Metil-1-fenil-2-propanolio kvapas yra švelnus ir gėlių, švelnaus gaivaus tono ir švelnios lelijos natos. Fone yra šiek tiek saldumo, tačiau jis išlieka švarus ir nesijaučia sunkus. Pats kvapas išlieka lygus, o ne aštrus ar agresyvus.
Kvapų formulėse ši medžiaga naudojama gėlių natoms užpildyti ir sujungti. Jis yra tarp ryškesnių viršutinių ir pilnesnių kūno natų, todėl mišiniai jaučiasi tolygesni ir ne tokie šiurkštūs. Pridėjus prie gėlių pagrindo, jis gali suteikti šiek tiek daugiau kūno nekeičiant bendros kvapo krypties.
Kadangi kvapas išlieka stabilus ir nuspėjamas, jis lengvai tinka daugeliui kvepalų tipų, įskaitant puikų kvapą, asmens priežiūros ir buities produktus. Jis gerai maišosi su kitomis aromatinėmis cheminėmis medžiagomis ir įprastomis gėlių medžiagomis.
Specifikacijos (tik moksliniams tyrimams)
Mūsų privalumai
1. Dvigubas LC-MS patvirtinimas su kiekvienos partijos originaliomis chromatogramomis / masės spektrais.
2. Mažas endotoksinų kiekis (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Ekspertų- lygio techninis palaikymas, greitas atsakas į eksperimentinį dizainą ir naudojimo instrukcijas.
|
Forma |
Užsakymo pavyzdys |
Specifikacija |
|
Neapdoroti milteliai |
1 g |
Grynumas yra NLT 99,96 % |
|
Buteliukai |
10 buteliukų |
3 ml / 5 ml / 7 ml / 15 ml buteliukai ir kt. |
Mechanizmas ir tikslai
PT-141 yra melanokortino receptorių agonistas, pirmiausia veikiantis centrinį MC4R, turintis papildomą MC1R aktyvumą; jo pagrindinis signalizacijos kelias yra Gs-AC-cAMP-PKA, kartu suaktyvinami pasroviui keliai, pvz., ERK.
Jis reguliuoja motyvaciją, maitinimą ir energijos balansą, paveikdamas pagumburio{0}}limbines sistemos grandines (pvz., PVM, MPOA, NAc/VTA); ir tarpininkauja pigmentacijai per MC1R odoje/plaukų folikuluose.
Skirtingai nuo PDE5 „periferinio kraujo tėkmės mechanizmo“, PT-141 yra linkęs į „centrinį motyvacijos mechanizmą“; Dėl savo Trp kiekio jis lengvai oksiduojasi, todėl formuojant ir atliekant eksperimentinius bandymus reikia atidžiai stebėti apsaugą nuo antioksidantų ir vengti šviesos.
Receptoriaus profilis ir funkcinės asociacijos
Selektyvumas: labai stiprus MC4R ir MC1R, po to MC3R/MC5R; beveik neaktyvus MC2R. Skirtingos rūšys/raiškos sistemos gali lemti fenotipinius skirtumus; Rekomenduojama lyginti skerspjūvius toje pačioje plynaukštėje.
Fiziologinė vieta ir funkcijos
a.MC4R: Pagumburio lankinis branduolys / paraventrikulinis branduolys (PVN) ir kt., pirmiausia susijęs su motyvavimu, maitinimo slopinimu ir energijos homeostaze.
b.MC1R: Melanocitai/plaukų folikulai, tarpininkaujantys melanino sintezei ir pigmento fenotipui.
c.MC3R/MC5R: ypač dalyvauja energijos apykaitoje ir liaukų sekrecijoje; dažnai naudojamas pagalbiniam patikrinimui tyrimuose.
Signalo perdavimas
a.Daugiausia: Gs padidina cAMP → PKA/CREB reguliavimą; dažni rodmenys apima cAMP kaupimąsi, CRE{1}}pranešėjo veiklą ir ERK fosforilinimą.
b.Receptorių kinetika: ilgalaikė didelė koncentracija gali sukelti -arrestino- sąlygojamą endocitozę ir desensibilizaciją, pasireiškiančią efektoriaus plokščiakalniu arba poslinkiu į dešinę; būtina eksperimentinė poveikio trukmės ir dozės kontrolė.
Pagrindiniai farmakologijos aspektai (tyrimų perspektyva)
Pigmento biologija
a. In vitro: padidina melanino kiekį, tirozinazės aktyvumą ir MITF/TYR/TYRP1 ekspresiją MC1R-teigiamų melanocitų; dažnai sinergiškai sustiprina dinaminį diapazoną su UV / uždegimu.
b. In vivo: Graužikų kailio spalvos/odos Lab* pokyčiai gali būti kiekybiškai įvertinti fenotipiniais rodmenimis; reikia atsižvelgti į odos barjerą, metabolizmą ir rūšių skirtumus.
Palyginti su Melanotan II, pigmentinis poveikisPT-141 peptidiniai milteliaipaprastai yra švelnesnis, bet vis tiek matomas; eksperimentams reikia teigiamos ir neigiamos kontrolės bei laiko eilučių analizės.
Maitinimas ir medžiagų apykaita
a. Ūmus apetito slopinimas yra reikšmingas, kartu su trumpalaikiu energijos sąnaudų reguliavimu (netiesioginė kalorimetrija gali aptikti VO2/VCO2 pokyčius); lėtinis vartojimas gali sukelti nykimą arba elgesio kompensaciją.
b. Genai / baltymai: kai kuriuose modeliuose galima atkurti pagumburio POMC ir sumažėjusio AgRP/NPY reguliavimo tendenciją, tačiau heterogeniškumas yra didelis, todėl reikia patikrinti naudojant c-Fos arba vienos{2}}ląstelės transkripciją.
Metabolizmo tolerancijai įtakos turi rūšis, lytis ir mitybos būklė; rekomenduojama patvirtinti grynai farmakodinaminį indėlį porinio maitinimo arba kryžminio maitinimo modeliuose.
Uždegimas ir skausmas (priemonės)
a. -MSH kelias turi literatūros pagrindą apie prieš-uždegiminį / analgetinį poveikį; PT-141 gali būti naudojamas tiriant NF-κB/COX-2, uždegiminių faktorių (TNF-, IL-6) ir periferinių imuninės ir nervinės ašies jungtis.
b. Rekomenduojama naudoti receptorių antagonistus (pvz., SHU9119/HS014) ir CRISPR/siRNR taikinius, kad būtų išvengta klaidingo į poveikį {3}panašių veiksnių priskyrimo.
PK/PD
Paskirstymas ir kliūtys
a. Daugiausia metabolizuojama peptidazėmis; kraujo-smegenų barjero pralaidumas yra ribotas; veiksmingas centrinis poveikis paprastai atsiranda dėl didesnio periferinio poveikio arba tiesioginio centrinio tiekimo.b. Audinių surišimas ir plastinė adsorbcija gali sukelti didesnį tariamą klirensą; faktinis veiksmingas poveikis turi būti sukalibruotas naudojant bioanalizę arba funkcinį rodmenį.
Pusė{0}}ir tolerancija
a. Mažų molekulių ciklinių peptidų pusėjimo trukmė in vivo yra maždaug valandos; pakartotinis vartojimas gali sukelti receptorių desensibilizaciją ir elgesio toleranciją; rekomenduojama nustatyti išplovimo periodus ir protarpinį dozavimą.b. Nepageidaujamos reakcijos, susijusios su rūšimis, jautriomis vėmimo refleksams (šeškais, šunimis), gali būti įspėjimas apie saugos ribas; graužikams nepageidaujamos reakcijos dažnai pasireiškia trumpalaikiu sumažėjusiu aktyvumu / virškinimo trakto diskomfortu.
DUK
K: Kas yra PT-141? Koks jo tikslas ir veikimo mechanizmas?
A: PT-141 (bremelanotidas) yra ciklinis heptapeptidinis melanokortino receptorių agonistas, visų pirma veikiantis per MC4R. Jis daugiausia seka Gs→AC→cAMP→PKA→CREB keliu, demonstruodamas centrinį motyvacinį mechanizmą; jis nepriklauso nuo NO–cGMP (PDE5) kelio.
Kl.: Kokios yra jos tipiškos mokslinių tyrimų programos?
A: Tai įrankis, skirtas tyrimams tokiose srityse kaip seksualinė motyvacija / atlygio būdai, maitinimo ir energijos homeostazė bei melanino gamybos mechanizmai. Jis skirtas tik moksliniams tyrimams ir neturėtų būti naudojamas diagnozei ar gydymui.
Kl .: Kiek galite garantuoti kokybę?
A. Galime garantuoti, kad pagrindinis grynumas viršija arba lygus 99 % naudojant atvirkštinės fazės HPLC/UPLC; molekulinės masės patvirtinimas naudojant LC-MS.
K: Ar esate gamintojas? Ar galite kontroliuoti priemaišas ir likučius?
A: Žinoma, mes esame GMP{0}}suderinamas peptidų gamintojas. Vienalaikis žiedo -atidarymo/ciklizacijos, deamidacijos, Trp oksidacijos ir kt. stebėjimas; pranešimai apie jonus (TFA/acto rūgštis) ir drėgmę (KF); likutinio tirpiklio (GC) ir sunkiųjų metalų (ICP-MS) analizę galima gauti paprašius.
K: Ar kontroliuojate endotoksinus?
A: Taip, galime pateikti mažai endotoksinų partijas (pvz.,<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
K: Kokias druskos formas ir sekas perkame?
A: Druskos forma paprastai yra Na druska; seka yra Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
K: Kurie eksperimentai tinka? Kokie valdikliai ir skaitymo rekomendacijos galimi?
A: a. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, ERK fosforilinimas ir -arrestinas stabiliose MC4R/MC1R padermėse; -MSH/Melanotan II buvo naudojamas kaip teigiama kontrolė, o SHU9119/HS014 antagonizmas buvo naudojamas specifiškumui patikrinti.
b. Pigmentacijos modelis: melanino kiekis melanocituose, tirozinazės aktyvumas ir MITF/TYR/TYRP1 ekspresija; in vivo galima atlikti laboratorinius* kolorimetrinius laiko{2}}selių matavimus.
Populiarus Žymos: pt 141 peptidų milteliai, Kinijos pt 141 peptidų miltelių gamintojai, tiekėjai, gamykla
